克唑替尼是怎样对非小细胞肺癌起作用的?

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摘要

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提到肺癌,大家都耳熟能详,而且最新靶向药物克唑替尼给肺癌患病者带来希望,克唑替尼Crizotinib胶囊可用于经CFDA 批准的检查方式确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的Ibrutinib Ibrutix 140mg ( Beacon )伊布替尼 伊鲁替尼 局部晚后期或转移扩散性非小细胞肺癌(NSCLC)患病者的医治。但是很多患病者并不是非常熟悉克唑替尼是怎样作用的?
 

克唑替尼(Crizotinib)具有氨基吡啶结构,并且通过靶标激酶的ATP结合口袋内的竞争性结合而起到蛋白激酶抑制剂的作用。约4%的非小细胞肺癌患病者具有染色体重排,其在EML4和ALK之间产生融合基因,导致组成性激酶有助于致癌的活性,并似乎驱动恶性表型。
 

在约15%的神经母细胞瘤病例中,ALK突Febuxostat Zurig 80 非布司他 痛风药 痛風藥 蓝白瓶变被认为是驱动恶性表型的重要要素,神经母细胞瘤是几乎完全在极年幼的少儿中发生的一种罕见的周围神经系统恶性肿瘤。克唑替尼(Crizotinib)抑制c-Met/肝细胞生长因子受体(HGFR)酪氨酸激酶,其参与许多其他组织学形式的癌症的肿瘤发生。目前认为克唑替尼是通过调节恶性细胞的生长,迁移和侵袭来发挥其作用的。其他研究表明克唑替尼(Crizotinib)也可能通过抑制癌症中的血管生成而发挥作用。

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