赛可瑞(xalkori)、克唑替尼(crizotinib)的正确吃剂量

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摘要

  非小细胞肺癌(NSCLC)约占所有肺癌的85%。组织学上,NSCLC分为腺癌,鳞状细胞癌(SCC)和大细胞癌。NSCLC患病者需要进行完整的分期检测以评估疾

  非小细胞肺癌(NSCLC)约占所有肺癌的85%。组织学上,NSCLC分为腺癌,鳞状细胞癌(SCC)和大细胞癌。NSCLC患病者需要进行完整的分期检测以评估疾病的阶段,因为分期在确定医治选择中起主要作用。克唑替尼(crizotinib)(赛可瑞(xalkori))是酪氨酸激酶受体抑制剂,其抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK),肝细胞生长因子受体(HGFR,c-MET),ROS1(c-ros)和Recepteur d'Origine Nantais(RON)。

  由突变或易位引发起的ALK基因异常可导致致癌融合蛋白(例如,ALK融合蛋白)的表达,其改变讯号传导和表达并导致在表达这些融合蛋白的肿瘤中延长的细胞增殖和存活。大约2%至7%的NSCLC患病者具有异常的棘皮动物微管相关蛋白样4或EML4-ALK基因(其在从不吸食烟草者或轻度吸食烟草者和患有腺癌的患病者中具有较高的患病率)。ALK,ROS1和c-Met磷酸化的
赛可瑞(xalkori)、克唑替尼(crizotinib)的正确吃剂量
抑制是浓度依赖性的。对于转移扩散性非小细胞肺癌来说,患病者选择:基于肿瘤标本中ALK阳性的存在;剂量:每日口服250mg,直至疾病进展或患病者不再耐受。

  克唑替尼(crizotinib)在严重肾功能不全(肌酐清除率 <30 mL/min)不需要透析的患病者中的推荐剂量为口服250 毫克,每天一次;如果由于3级或4级严重阶段的不良反应需要一次或多次降低剂量,如下所述降低剂量,如NCI不良(系统自动过滤词)常用术语标准(CTCAE);首次剂量降低:克唑替尼(crizotinib)200mg,每天口服两次;第二剂量降低:克唑替尼(crizotinib)250mg,每天口服一次;如果不能耐受每日吃一次的克唑替尼(crizotinib)250mg,则永久停药。

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