克唑替尼色瑞替尼艾乐替尼三者有什么关系?

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色瑞替尼是由诺华公司研发的ALK抑制剂,对ALK耐受药物细胞系研究提示,该药较克唑替尼有更好的活性。色瑞替尼对患病者中枢神经系统病灶亦有较好的治疗效果。色瑞替尼

色瑞克唑替尼色瑞替尼艾乐替尼三者有什么关系?替尼是由诺华公司研发的ALK抑制剂,对ALK耐受药物细胞系研究提示,该药较克唑替尼有更好的活性。色瑞替尼对患病者中枢神经系统病灶亦有较好的治疗效果。色瑞替尼在400-750毫克/d剂量范围内显示出较强的抗肿瘤活性(无论其是否接受过克唑替尼医治),并且对中枢神经系统病灶亦有活性;最常见的不良反应为恶心,腹泻,呕吐和乏力,且多为1或2级,患病者耐受性佳阿法替尼(吉泰瑞)XOVOLTIB Afatinib Afanix。美国食品药品监督管理已于2014年4月批准色瑞替尼面市。

 

艾乐替尼是由中外制药公司研发的第二代ALK抑制剂之一。在日本进行的临床研究中,最大耐受剂量组共纳入46例ALK+且未接受过克唑替尼医治的NSCLC患病者,其中43例获得客观缓解(2例为CR,41例为PR),客观缓解率93.5%,CI 82%-98.6%。12/46(26%)患病者发生3级以上不良反应,包括中性粒细胞降低和血液肌酸激酶含量上升。针对ALK融合基因的靶向医治药品——克唑替尼然而,一如EGFR突变基础上的EGFR-TKIs医治耐受药物不可避免,尽管克唑替尼在ALK阳性患病者获得良好的无进展生存和客观有效率,最终还是难逃耐受药物的命运。

临床实验研究证实,第二代ALK抑制剂(如艾乐替尼、色瑞替尼等)不仅对于存在EML4-ALK融合基因的肿瘤细胞具有活性,而且对已鉴定出来的多种ALK激酶区耐受药物突变均具有活性。色瑞替尼和艾乐替尼的临床数据证实:这些药品对未接受克唑替尼医治和克唑替尼耐受药物的患病者均具有活性,并且每种药品均有部分数据支持其对脑转移扩散灶有效。

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