目前能克服克唑替尼(crizotinib)、赛可瑞(xalkori)耐受药物的药品有几个?

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  克唑替尼/ 赛可瑞 是一种口服小分子靶向制剂,于2011年8月26日获美国食品药品监督管理批准面市,用于医治ALK阳性NSCLC,这是针对ALK靶点的药品。

  克唑替尼(crizotinib)/赛可瑞(xalkori)是一种口服小分子靶向制剂,于2011年8月26日
目前能克服克唑替尼(crizotinib)、赛可瑞(xalkori)耐受药物的药品有几个?
获美国食品药品监督管理批准面市,用于医治ALK阳性NSCLC,这是针对ALK靶点的药品。2015年4月,克唑替尼(crizotinib)被FDA授予突破性药品资格,用于ROS1阳性NSCLC的潜在医治。2016年3月11日,克唑替尼(crizotinib)又获得批准医治ROS1阳性肺癌。自此,克唑替尼(crizotinib)成为唯一获得ALK和ROS1两个靶点适应病症的肺癌药。

  对于ROS1阳性NSCLC,克唑替尼(crizotinib)的客观反应率72%,中位PFS高达19.2个月,中位总生存期高达16.4个月。克唑替尼(crizotinib)代表了NSCLC医治模式的转换,我们正在从千篇一律的医治方案转向通过生物标记物决策的医治模式。 虽然克唑替尼(crizotinib)帮助携带ALK染色体重组的晚后期NSCLC患病者走出了医治困境,但不幸运的是,大部分患病者在医治后的12个月内对克唑替尼(crizotinib)产生耐受药物性,并发生获得性耐受药物突变,在发生中枢神经系统转移扩散的患病者中的治疗效果更是十分有限。

  在此情况下,活性更高、毒性更低的二代ALK抑制剂竞相研发面市。诺华制药的Ceritinib(色瑞替尼(ceritinib)),2014年在美国面市,活性为克唑替尼(crizotinib)的20倍;罗氏制药的艾乐替尼(alectinib),于2014年在日本率先面市,对于初诊的ALK融合NSCLC患病者,使用艾乐替尼(alectinib)的有效概率高达92%,中位PFS至少20.3个月;武田制药的布格替尼(Brigatinib),2017年获FDA批准面市。

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