布加替尼(brigatinib)比克唑替尼(crizotinib)入脑能力强-

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摘要

在非小细胞肺癌(NSCLC)的3-5%中能够检查到间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因的重排。克唑替尼是最早的ALK抑制剂之一,比常规化学疗法更有效。然而,由于克唑替

  在非小细胞
布加替尼(brigatinib)比克唑替尼(crizotinib)入脑能力强-
肺癌(NSCLC)的3-5%中能够检查到间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因的重排。克唑替尼(crizotinib)是最早的ALK抑制剂之一,比常规化学疗法更有效。然而,由于克唑替尼(crizotinib)几乎不易进入中枢神经系统,因此经常发生中枢神经系统的进展。ALK突变也是一个问题。布加替尼(brigatinib)作为新型的ALK抑制剂在这里提供了机遇,因为布加替尼(brigatinib)比克唑替尼(crizotinib)入脑能力强。

  在当前的研究中,将布加替尼(brigatinib)在以下六种纯溶剂中进行热力学溶解:水,乙醇,肉豆蔻酸异丙酯(IPM),聚(乙二醇)-400(PEG-400),二氯甲烷(DCM)和乙酸乙酯(EA) 298.2-323.2 K)温度和0.1 MPa atm。使用烧瓶摇动技术进行压力。

  在298.2 K的IPM(6.09 x 10(-2))中获得了布加替尼(brigatinib)的摩尔分数溶解度最大,而在水(3.12 x 10(-6))中获得了最小的莫拉分数溶解度。通过实验获得的不加体你溶解度值在所有溶剂中,使用适应性Apelblat方程对均方根误差进行回归,均方根偏差在1.91至4.67范围内,并且随着温度的上升,观察到相似的趋势。

  尽管第一代和第二代间变性间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂在ALK重排的晚后期非小细胞肺癌(NSCLC)的医治中具有优势,但获得性耐受药物的发展仍是一个难题。布加替尼(brigatinib)已证明对耐克唑替尼(crizotinib)的ALK突变晚后期NSCLC具有更广泛的临床前活性。那布加替尼(brigatinib)好多钱一瓶?布加替尼(brigatinib)原研厂商是武田,该版本的布加替尼(brigatinib)价钱非常贵,此外还有一些厂商在生产布加替尼(brigatinib)仿制药物,相比专利药,布加替尼(brigatinib)仿制药物价钱特殊的便宜,一般家庭的患病者也服用得起。【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

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