赛可瑞(xalkori)是针对哪些突变的靶向药物-

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最初,赛可瑞(克唑替尼)被开发为cMET受体TKI。但是,在发现ALK融合基因阳性非小细胞肺癌(NSCLC)之后不久,克唑替尼用于ALK重组NSCLC的I期临床

  最初,赛可瑞(xalkori)(克唑替尼(crizotinib))被开发为cMET受体TKI。但是,在发现ALK融合基因阳性非小细胞肺癌(NSCLC)之后不久,克唑替尼(crizotinib)用于ALK重组NSCLC的I期临床实验就于2008年8月开始,因为克唑替尼(crizotinib)除了能够抑制cMET以外还能够有效抑制ALK。

  在I期临床实验中,通过ALK分裂FISH筛查了149位经ALK重排的NSCLC患病者,并用赛可瑞(xalkori)医治。ORR和PFS区别为60.8%和9.7个月。在随后的II期临床实验中观察到了相似的ORR和PFS。根据I和II期临床实验的结果,2011年美国食品药品监督管理批准了赛可瑞(xalkori)用于ALK重排的NSCLC的加速批准,2012年日本也批准了赛可瑞(xalkori)。

  在III期临床实验中,PFS克唑替尼(crizotinib)的化学疗法时间更长,ORR更高。赛可瑞(xalkori)已被推荐为的第一线医治ALK-rearranged NSCLC。尽管赛可瑞(xalkori)通常在ALK中显示明显的肿瘤缩小经过重新排列的NSCLC患病者,据报道,由于难以渗透到CSF中,克唑替尼(crizotinib)医治转移扩散到脑部的肿瘤的潜力有限。确实,人们经常在大脑中看到疾病的进展。

  一项报告表明,克唑替尼(crizotinib)在脑脊液中的浓度为血浆中浓度的0.26%。使用ABC转运蛋白ABCB1(abcb1a和abcb1b)剔除小鼠的一项研究报告说,赛可瑞(x
赛可瑞(xalkori)是针对哪些突变的靶向药物-
alkori)在CSF中的浓度很低,这主要是因为克赛可瑞(xalkori)被ABCB1泵出了。此外,赛可瑞(xalkori)对ROS1具有高活性,后者在ATP结合位点与ALK具有高度同源性。该ROS1在约1%的NSCLC恶性肿瘤患病者中观察到融合癌基因。

  那赛可瑞(xalkori)克唑替尼(crizotinib)好多钱?虽然赛可瑞(xalkori)在我国获得批准面市了,但价钱对比贵,对一般家庭的患病者十分不友好。赛可瑞(xalkori)仿制药物由孟加拉碧康制药和老挝东盟制药生产,治疗效果媲美专利药,安全特性也高,更重要的是价钱便宜,对于中国患病者来说,无疑是个好消息。详细【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

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