赛可瑞(xalkori)是种新的肺癌医治方案-

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摘要

赛可瑞(克唑替尼)是一种有效的ATP竞争性II型氨基吡啶酪氨酸激酶抑制剂,可抑制ALK,已被FDA批准用于医治ALK重排的非小细胞肺癌(NSCLC)。有趣的是,

  赛可瑞(xalkori)(克唑替尼(crizotinib))是一种有效的ATP竞争性II型氨基吡啶酪氨酸激酶抑制剂,可抑制ALK,已被FDA批准用于医治ALK重排的非小细胞肺癌(NSCLC)。有趣的是,最初将赛可瑞(xalkori)设计为靶向c-Met原癌蛋白。激酶抑制筛选试验表明,赛可瑞(xalkori)抑制了102种中多达13种激酶(c-Met,ALK,RON,Axl,Tie-2,TrkA,TrkB,Abl,IRK,Lck,Sky,VEGFR2和PDGFRβ)的磷酸化活性激酶。

  值得注意的是,在2007年发现EML4-ALK之前,患病者已被纳入赛可瑞(xalkori)研究的剂量递增程度。共有82位经ALK重排的NSCLC患病者参加了PROFILE 1001试验,并用赛可瑞(xalkori)医治。赛可瑞(xalkori)开始于每日一次50mg,然后逐渐延长剂量。据报道,每日两次250 毫克的赛可瑞(xalkori)剂量可高达57%的总缓解率(ORR),且有轻度可控的不良反应,被定义为推荐的II期剂量。

  PROFILE 1001试验的更新结果包括中位无进展生存期(PFS)为9.7个月,估计6个月和12个月的总生存期(OS)区别为87.9%和74.8%。赛可瑞(xalkori) II期临床实验(PROFILE 1005,NCT00932451)显示ORR为60%,PFS中位数为8.1个月。此外,一项赛可瑞(xalkori)的III期临床实验(PROFILE 1007,NCT00932893)对比了赛可瑞(xalkori)与培美曲塞或多西他赛作为单药化学疗法方案医治NSCLC患病者的先前铂类化学疗法后疾病进展的事实,并显示赛可瑞(xalkori)优于ALK-方案中的标准化学疗法重排NSCLC患病者,缓解率(ORR)较高(65%比20%,P<0.001),PFS比较长(7.7vs3.0个月,HR = 0.49,P<0.001),生活质量显着改善。

  不幸运的是,在PROFILE 100
赛可瑞(xalkori)是种新的肺癌医治方案-
7和PROFILE 1014研究中,赛可瑞(xalkori)和化学疗法组之间的OS相似。赛可瑞(xalkori)具有惊人的临床治疗效果,已在其他ALK重排的恶性肿瘤中进行了测试。初步研究表明,标准化学疗法后重复发的ALK重排ALCL晚后期患病者对赛可瑞(xalkori)有较高且持久的反应。赛可瑞(xalkori)的ORR为90.9%(11个患病者中的10个),有4例患病者完全缓解。2年时的OS和PFS率区别为72.7%和63.7%。

  那赛可瑞(xalkori)克唑替尼(crizotinib)好多钱?2013年,赛可瑞(xalkori)在我国获得批准面市,作为一个进口专利药,赛可瑞(xalkori)在我国的销售价格是对比贵的,一瓶是5万多,对于中国患病者来说,吃起来经济压力非常的大。幸好国外还有赛可瑞(xalkori)仿制药物,一样的治疗效果,价钱特殊的便宜,一瓶不到专利药的十分之一。【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

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