塞瑞替尼是克唑替尼(crizotinib)耐受药物患病者的重要药品-

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摘要

塞瑞替尼是具有三磷酸腺苷竞争能力的TKI靶向ALK,效力为克唑替尼的20倍,已显示出对克唑替尼敏感和克唑替尼耐受药物的肿瘤具有临床前活性。克唑替尼是一代ALK

  塞瑞替尼是具有三磷酸腺苷竞争能力的TKI靶向ALK,效力为克唑替尼(crizotinib)的20倍,已显示出对克唑替尼(crizotinib)敏感和克唑替尼(crizotinib)耐受药物的肿瘤具有临床前活性。克唑替尼(crizotinib)是一代ALK 抑制剂,于2013年11月,被美国食品药品监督管理批准用于ALK重排的转移扩散性非小细胞肺癌(NSCLC)的医治。该批准基于一项随机的,III期临床实验的结果,在该试验中,接受过1项先前含铂化学疗法的347名局部晚后期或转移扩散性NSCLC伴ALK重排的患病者被随机分配接受250 毫克口服克唑替尼(crizotinib)医治每日两次或化学疗法(静脉培美曲塞500 毫克 / m2或多西他赛75 毫克 / m2每3周一次)。

  接受克唑替尼(crizotinib)的患病者的中位PFS为7.7个月,而化学疗法组为3.0个月。克唑替尼(crizotinib)耐受性良好,不良(系统自动过滤词)通常较轻。在克唑替尼(crizotinib)和化学疗法组中,与医治相关的3级或4级AE和其他严重AE的发生率相似。虽然塞瑞替尼治疗效果好,但一段时间后患病者就会耐受药物,出现新进展。2014年4月,塞瑞替尼获得FDA批准,用于医治疾病进展或对克唑替尼(crizotinib)不耐受的转移扩散性NSCLC患病者。

  塞瑞替尼在剂量的50-750mg,每日一次评估在I期研究中患病者的肿瘤窝藏ALK重排。总共招募了130名患病者,包括122名接受过先前医治的晚后期NSCLC,其中83名(68%)以前曾接受克唑替尼(crizotinib)医治。114例NSCLC患病者每日吃塞瑞替尼剂量为400 毫克或更多,导致总RR为58%(95%CI:48%−67%),中位PFS为7个月(95%CI:5.6– 9.5个月)。在80名先前曾用克唑替尼(crizotinib)医治并接受塞瑞替尼至少400 毫克 / d的NSCLC患病者中,RR为56%(95%CI:45%−67%),中位PFS为6.9个月(95%CI为5.3–8.8)个月)。

  与EGFR靶向治疗方法相似,ALK TKI长期医治的结果是获得性耐受药
塞瑞替尼是克唑替尼(crizotinib)耐受药物患病者的重要药品-
物的发展。该现象涉及多种机制,包括次级抗性突变的发展,ALK融合基因的扩增以及旁路途径的激活,包括KIT和EGFR讯号级联。如上所述,塞瑞替尼是耐克唑替尼(crizotinib)的ALK 阳性患病者的重要药品。

  那塞瑞替尼胶囊好多钱?塞瑞替尼2020年在我国面市后的价钱是非常贵的,一瓶达到十万元,虽然可医保,但医保后一瓶销售价格仍然近三万元。对于一般家庭患病者来说,都是一笔不小的开销,好在塞瑞替尼在国外有仿制药物面市,一样的治疗效果,价钱便宜了很多。【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

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