塞瑞替尼能克服克唑替尼(crizotinib)耐受药物-

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摘要

塞瑞替尼是诺华制药公司研发生产的,是ALK的有效和选择性口服,ATP竞争TKI。塞瑞替尼它被证明是一种有效而特异性的ALK抑制剂,但存在一些缺陷,如在代谢氧化时

  塞瑞替尼是诺华制药公司研发生产的,是ALK的有效和选择性口服,ATP竞争TKI。塞瑞替尼它被证明是一种有效而特异性的ALK抑制剂,但存在一些缺陷,如在代谢氧化时形成大量反应性加合物的能力,这可能会产生毒理学上的潜在可能性。作为一种结构独特且选择性的ALK抑制剂,塞瑞替尼在临床实验中,其抑制ALK的功效比克唑替尼(crizotinib)高20倍,并且对最常见的克唑替尼(crizotinib)耐受药物突变(包括L1196M和G1269A)具有活性。

  非小细胞肺癌(NSCLC)中棘皮动物微管相关蛋白样4(EML4)和间变性淋巴瘤激酶(ALK)融合基因的鉴定已从根本上改变了具有这种致癌驱动要素的部分患病者的医治。克唑替尼(crizotinib)是第一个获得快速批准的ALK酪氨酸激酶抑制剂,目前被指示为晚后期ALK阳性NSCLC患病者的一线医治。

  然而,尽管克唑替尼(crizotinib)具有治疗效果,但患病者几乎总是进展,中枢神经系统是最常见的重复发部位之一。已经确定了获得性耐受药物的不同机制,包括继发性ALK突变,ALK复制号码变更和旁路轨道的激活。在具有ALK重排的NSCLC患病者中,已经开发并测试了不同的高效和脑渗透性的下一代ALK抑制剂。

  在I和II期研究中,塞瑞替尼在未曾医治的克唑替尼(crizotinib)和难治性克唑替尼
塞瑞替尼能克服克唑替尼(crizotinib)耐受药物-
(crizotinib)患病者中均表现出明显的活性,无论是否存在ALK耐受药物性突变,其观察到的反应均如此。塞瑞替尼是第一种被批准用于医治克唑替尼(crizotinib)难治性ALK的ALK抑制剂改组的NSCLC,III期研究的最新结果表明,与一线和二线医治中的标准化学疗法相比,其治疗效果更高。

  那塞瑞替尼胶囊好多钱?2017年塞瑞替尼在我国获得批准面市,用于医治ALK 突变阳性非小细胞肺癌。同年10月,塞瑞替尼进入国家医保,虽然塞瑞替尼进入医保后价钱大幅下降,但是一瓶仍旧要好几万,对于一般家庭的患病者来说,根本服用不起,幸好塞瑞替尼有仿制药物面市,目前塞瑞替尼仿制药物在印度和老挝都有面市,价钱有些许不同,详细可扫描下方二维码了解:

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